Тирзепатид: Двойният GIP/GLP-1 рецепторен агонист
Какво представлява Тирзепатид?
Тирзепатид е агонист както на GIP, така и на GLP-1 рецепторите. Това е активното вещество в лекарствения продукт Mounjaro и е оценено в клинични изпитвания като отделна молекула. Думата dual описва неговите рецепторни цели, а не лекарство, наречено GLP-2. EMA Mounjaro.
Двоен механизъм на действие
За разлика от еднорецепторните агонисти като семаглутид, тирзепатид активира и двете:
Активиране на GIP рецептор
- Повишава инсулиновата чувствителност в мастната тъкан
- Насърчава липидния метаболизъм и окисляването на мазнините
- Модулира костния метаболизъм
- Допринася за регулиране на енергийните разходи
Активиране на GLP-1 рецептор
- Намалява апетита чрез сигнализиране на хипоталамуса
- Забавя изпразването на стомаха
- Стимулира глюкозозависимата инсулинова секреция
- Потиска освобождаването на глюкагон
Клинични доказателства
Изпитания SURMOUNT
- SURMOUNT-1: Отчетено до 22,5% намаление на телесното тегло при най-високата доза за 72 седмици в изследваната популация.
- SURMOUNT-2: При участници с диабет тип 2 е показано 14,7% намаление на теглото с подобрен гликемичен контрол.
- SURMOUNT-3: В комбинация с интервенция в начина на живот се отчита до 26,6% обща загуба на тегло.
Директно сравнение със семаглутид
| Характеристика | Тирзепатид | семаглутид |
|---|---|---|
| Рецепторни цели | GIP + GLP-1 | Само GLP-1 |
| Максимална загуба на тегло (изпитания) | ~22,5% | ~14,9% |
| Механизъм | Двоен инкретин | Единичен инкретин |
В рандомизираното проучване SURMOUNT-5 Tirzepatide води до по-голямо намаляване на теглото и талията, отколкото Semaglutide на 72-та седмица при възрастни със затлъстяване без диабет тип 2. Този резултат се отнася за интервенциите и изследваната популация, вместо да установява превъзходство за всеки клиничен резултат. SURMOUNT-5.
Изследователски приложения
- Разширени модели на метаболитен синдром
- Сравнителни изследвания на инкретинови рецептори
- Изследвания за намаляване на сърдечно-съдовия риск
- Изследване на NAFLD/NASH
- Изследване на комбинирана терапия с други пептиди
Налични изследователски формати
- Лиофилизирани флакони: Стандартен формат за подкожно изследване
- Назален спрей: Проучван формат за доставка на изследвания
Заключение
Активността на тирзепатид върху два инкретинови рецептора го прави отделна молекула в метаболитните изследвания. Резултатите от изпитванията описват определени популации и крайни точки и не трябва да се обобщават за всеки продукт, който споделя името на съединението.
Отказ от отговорност
Тази статия е само с информационна цел за изследователски цели. Съдържанието не е предназначено като медицински съвет.
